O objetivo da terapêutica antirretroviral (TAR) é bloquear a ação do vírus no organismo, concretamente nas várias etapas que o VIH precisa para se reproduzir. Se a TAR for eficaz a carga viral será cada vez mais baixa até se tornar indetetável.
Para isso é usada uma combinação de pelo menos dois ou três medicamentos (por vezes mais) que bloqueiam diferentes proteínas que o VIH usa neste processo. Esta combinação pode ser tomada num comprimido único que contém vários medicamentos e se toma uma vez por dia, ou em dois ou mais comprimidos por dia, numa ou duas tomas diárias.